为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的竞争抑制剂。HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶，可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。 从二方面发挥其降脂作用：第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性，使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL的分解代谢及血液中LDL的清除；第二是通过抑制LDL的前体-极低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。