难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。 凡使表面活性剂溶液CMC上升的强极性有机化合物均能增加表面活性剂在水中的溶解度，这类化合物在工业清洗剂配方中叫助溶剂。 常用的助溶剂主要分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如：苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等；另一类是酰胺类化合物，如：尿素，菸酰胺、乙酰胺等。因助溶机理较复杂，许多机理至今尚不清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循，一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。注意它不是表面活性剂，因而与增溶剂相区别。